Zazwyczaj rekomendowaną dawką jest od 10 do 20 mg raz na 48 godzin lub w dawce od 2,5 do 5mg raz na dobę. Lek należy przyjmować minimum 30 minut przed stosunkiem.
Mechanizm ten jest aktywowany tlenkiem azotu, uwalnianym w generyczny cialis ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej. Inicjuje on szereg przemian chemicznych, prowadzących do rozkurczu mięśni gładkich w ciałach jamistych i wzwodu, za który odpowiada związek c-GMP. Dochodzi do wzrostu jego stężenia w ciałach jamistych, zwiększając wpływ tlenku azotu na ich mięśniówkę gładką. Proces ten jest inicjowany pobudzeniem seksualnym, bez którego lek nie będzie działał. Tadalafil szybko wchłania się po podaniu doustnym.
Jego największe stężenie w osoczu obserwuje się po 2 godzinach od przyjęcia tabletki. Lek rozpoczyna działać już po około 30 minutach, a jego efekt utrzymuje się przez 12-36 godzin. Substancja ta metabolizowana jest w wątrobie i usuwana wraz z moczem. W aptekach tadalafil dostępny jest na receptę w postaci tabletek powlekanych w preparatach takich jak m.in Cialis, Adalift, Erlis, Taxadin, Menero MED, Profidatal, Tadalafil SUN, Tadalafil Teva. Dostępne dawki to 5 mg, 10 mg (bez recepty dostępny jest Tadalafil Maxigra) oraz 20 mg. Nie wchodzi on w interakcje z jedzeniem i alkoholem.
| Produkt | Dawkowanie | Ilość + Bonus | Cena | |
|---|---|---|---|---|
| Cialis Generika | 60mg | 60 + 4 tabletki | 145.06€ 138.15€ | |
| Cialis Generika | 10mg | 30 + 4 tabletki | 63.32€ 60.30€ | |
| Cialis Generika | 10mg | 180 + 8 tabletek | 236.88€ 225.60€ | |
| Cialis Generika | 60mg | 20 tabletek | 65.61€ 62.49€ | |
| Cialis Soft Tabs | 20mg | 120 + 6 tabletek | 248.64€ 236.80€ | |
| Cialis Generika | 60mg | 270 + 10 tabletek | 443.96€ 422.82€ | |
| Cialis Black | 80mg | 20 tabletek | 71.83€ 68.41€ | |
| Cialis Generika | 5mg | 360 + 10 tabletek | 268.08€ 255.31€ | |
| Cialis Generika | 10mg | 20 tabletek | 48.23€ 45.93€ | |
| Cialis Original | 20mg | 34 + 2 tabletki | 183.99€ 175.23€ | |
| Cialis Soft Tabs | 20mg | 180 + 8 tabletek | 353.17€ 336.35€ | |
| Cialis Generika | 60mg | 30 + 2 tabletki | 85.33€ 81.27€ |
Jego maksymalny czas działania wynosi 36 godzin.
Po 2 miesiącach leczenia zauważono prawie dwukrotnne obniżenie poziomu estradiolu, a następnie prawie dwukrotny wzrost stosunku testosteron/estradiol. Ponadto, oprócz modyfikacji stanu hormonalnego, tadalafil wywoływał wzrost zawartości beztłuszczowej masy ciałą, zmniejszenie poziomów tkanki tłuszczowej oraz zmniejszenie o 2,5 cm obwodu talii. Co istotne, po odstawieniu Tadalafilu wszystkie parametry powróciły do poziomu wyjściowego, podkreślając bezpośrednie działanie inhibitora PDE5. Co więcej, ponieważ inhibory PDE5 wywierają swoje działanie farmakologiczne głównie wzmacniając aktywność biologiczną endogennego tlenku azotu (NO) i cGMP, tadalafil może działać poprzez inny i zależny od celu komórkówego i tkanki wpływ na metabolizm hormonów steroidowych poprzez zwiększenie kilku szlaków fizjologicznych związanych z NO/cGMP. Opisane eksperymenty potwierdzają zdolność codziennego stosowania tadalafilu w dawce 5 mg do zmiany kompozycji ciała, szczególnie w kontekście masy mięśniowej oraz syntezy androgenów w spoczynku u szczupłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, jak również do wzmocnienia działania niektórych hormonów steroidowych podczas wysiłku fizycznego, prawdopodobnie poprzez zwiększenie ich wpływu metabolicznego na mięśnie i poprawę regeneracji po ćwiczeniach.
W ostatnich latach wykazano ścisły związek między NO, PDE i homeostazą komórek kostnych. Badania przedkliniczne wykazały, że myszy pozbawione NOS prezentowały fenotyp osteoporotyczny, a zarówno badania przedkliniczne, jak i kliniczne wykazały, że leczenie lekami będącymi dawcami NO poprawiało gęstość mineralną kości i zmniejszało ryzyko złamań. Kluczowa rola osi NO-cGMP-PKG w regulacji przebudowy kości sugeruje, że hamowanie PDE może stanowić czynnik ochronny przed utratą masy kostnej. Co więcej w jednym z badań wykazano, że ekspresja PDE5A była istotnie wyższa w kościach myszy starych niż młodych, podobnie jak ekspresja składowych molekularnych osi NO-cGMP-PKG. Dodatkowo, wykazano, że podawanie tadalafilu i wardenafilu powodowało zwiększenie masy kostnej poprzez działania ośrodkowe i obwodowe. Mniejszą efektywność zaobserwowano u pacjentów chorych na cukrzycę, hipogonadyzm oraz po urazie rdzenia kręgowego.
| Wskazanie | Zalecana dawka | Uwagi |
|---|---|---|
| Zaburzenia erekcji (ED) | 10-20 mg doraźnie lub 2.5-5 mg/dzień | Wymaga pobudzenia seksualnego |
| Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH) | 5 mg raz na dobę | Może zmniejszać objawy BPH |
| ED i BPH łącznie | 5 mg raz na dobę | Leczenie dwóch stanów jednocześnie |
| Nadciśnienie płucne (Adcirca) | 40 mg raz na dobę (2x20 mg) | Inne wskazanie, inna nazwa handlowa |
Nawet, jeśli występują wskazania kliniczne do stosowania tadalafilu, nie zawsze jest to możliwe.
| Grupa leków | Przykład | Rodzaj interakcji | Skutek |
|---|---|---|---|
| Azotany | Nitrogliceryna, izosorbid | Farmakodynamiczna (synergizm) | Groźny spadek ciśnienia krwi |
| Alfa-blokery | Doksazosyna, tamsulozyna | Farmakodynamiczna (addycja) | Objawowy spadek ciśnienia krwi (zawroty głowy) |
| Inhibitory CYP3A4 | Ketokonazol, rytonawir, klarytromycyna | Farmakokinetyczna (zwiększa stężenie tadalafilu) | Zalecane zmniejszenie dawki tadalafilu |
| Induktory CYP3A4 | Rifampicyna, karbamazepina, fenobarbital | Farmakokinetyczna (zmniejsza stężenie tadalafilu) | Możliwa zmniejszona skuteczność |
| Leki przeciwkrzepliwe | Warfaryna | Teoretyczne ryzyko | Monitorowanie parametrów krzepnięcia |
Jego stosowanie przeciwwskazane jest w poniższych przypadkach: zastoinowa niewydolność serca (klasa II, III lub IV wg NYHA) zawał serca przebyty w ostatnich 3 miesiącach leczenie azotanami organicznymi lub preparatami uwalniającymi tlenek azotu utrata wzroku w jednym oku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, niezależnie od przyczyny Lek ten może wchodzić w interakcje z niektórymi substancjami leczniczymi, dlatego przed rozpoczęciem stosowania należy poinformować lekarza o wszystkich stosowanych lekach.
| Nazwa handlowa | Substancja czynna | Główny mechanizm działania | Kategoria terapeutyczna |
|---|---|---|---|
| Cialis | Tadalafil | Inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) | Lek na zaburzenia erekcji |
| Adcirca | Tadalafil | Inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) | Lek na nadciśnienie płucne |
| Cialis Daily | Tadalafil | Ciągłe hamowanie PDE5 | Lek na zaburzenia erekcji (długotrwałe) |
Tak jak każda substancja lecznicza, tadalafil może wchodzi w interakcje z niektórymi lekami.
Przede wszystkim, nasila on hipotensyjne działanie azotanów.
Z tego powodu, jego równoległe stosowanie z donorami tlenku azotu lub organicznymi azotanami jest przeciwwskazane.
Szczególną uwagę należy zachować także przy przyjmowaniu leków obniżających ciśnienie krwi, inhibitorów 5-alfa-reduktazy, terbutaliny, etynyloestradiolu, inhibitorów izoenzymu CYP3A4 np.
Widuje się również poprawę stosunku testosteronu do estradiolu, co może być efektem stymulacji receptora androgenowego. Można zauważyć poprawę kompozycji ciała u osób poddanych leczeniu tadalafil. W ostatnim czasie podejmuje się również badania naukowe nad jego zastosowaniem w kontekście poprawy gęstości mineralnej kości, a wyniki są niezwykle obiecujące. Data publikacji: 2022-02-17, dr n.med Agnieszka Sut Publikowane artykuły mają charakter wyłącznie informacyjno-edukacyjny. Lek tadalafil to substancja z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.
Stosowany jest w leczeniu zaburzeń wzwodu prącia. Najpopularniejsze tabletki powlekane dostępne w aptekach zawierają dawkę 5, 10 lub 20 mg substancji czynnej. Jak przyjmować tadalafil i jakie są możliwe przeciwwskazania? Tadalafil to substancja z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), odpowiadającego za rozkład c-GMP. W warunkach pobudzenia seksualnego przywraca on zaburzony mechanizm erekcji poprzez zwiększenie napływu krwi do prącia. flukonazol, ketokonazol, a także erytromycyna, werapamil. Tadalafil wchodzi w reakcje m.in z substancjami z następujących grup farmakoterapeutycznych: Tadalafil, tak jak każdy lek, może u niektórych osób wywoływać efekty uboczne.
Niezbyt często, mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy, reakcje nadwrażliwości, kołatanie serca, szum w uszach, krwawienie z nosa, duszność, ból brzucha, krwiomocz, wysypka, nadmierna potliwość, ból w klatce piersiowej, krew w nasieniu, krwotok z prącia.
Zaburzenia funkcji seksualnych to problem silnie obciążający męską psychikę. Ryzyko ich wystąpienia rośnie wraz z wiekiem. Częściej występują u osób z niektórymi chorobami przewlekłymi - zaburzeniami metabolicznymi, hormonalnymi, układu nerwowego i krążenia. Wśród przyczyn zaburzeń erekcji można wymienić niewydolność aparatu tworzącego i utrzymującego erekcję, zaburzenia napływu krwi do penisa oraz odbioru, przetwarzania i przekazywania bodźców seksualnych. Czynniki ryzyka występowania zaburzeń erekcji u mężczyzn to między innymi nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, urazy i schorzenia neurologiczne, cukrzyca, otyłość, zespół metaboliczny, dyslipidemia, zaburzenia hormonalne, infekcje układu moczowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, POCHP, niewydolność nerek oraz czynniki psychiczne takie jak depresja czy stany lękowe.
Ponadto, przyczyną mogą być dysfunkcje ciał jamistych prącia, urazy, niektóre leki, palenie papierosów oraz nadużywanie substancji psychoaktywnych. Metoda leczenia zaburzeń erekcji powinna być dostosowana do przyczyny problemu. Stosowanie preparatów z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 jest leczeniem objawowym, a nie przyczynowym. Obecnie na świecie zarejestrowanych jest 7 związków z tej grupy, z czego w Polsce dostępne są cztery: tadalafin, awanafil, wardenafil i sildenafil, czyli substancja czynna popularnej Viagry. Dawkowanie dopasowuje lekarz prowadzący, androlog, urolog lub seksuolog. W swojej karierze naukowej zajmuje się przeciwzapalnym wpływem składników żywności w chorobach cywilizacyjnych, w tym w nowotworach.
W szczególności zaobserwowano, że PDE5i działa bezpośrednio na osteoblasty, modulując ekspresję określonych genów zaangażowanych w osteoblastogenezę. W badaniach na szczurzym modelu osteoporozy indukowanej glikokortykosteroidami, markery stresu oksydacyjnego i atrofii kości zostały znacznie zredukowane przez leczenie zaprinastem i awanafilem podczas gdy hamowanie PDE5 wardenafilem, udenafilem i tadalafilem zwiększyło angiogenezę kości i tempo tworzenia masy kostnej oraz ulepszone markery stresu oksydacyjnego i markery resorpcji u szczurów z osteoporozą i owariektomią. Podobne obserwacje stwierdzono w modelu mysich osteoblastów czaszki leczonych syldenafilem i wardenafilem, które zwiększały powierzchniowe tworzenie kości i marker kościotworzenia P1NP w surowicy oraz ekspresję czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego i jego receptora 2 w kościach i osteoblastach, wraz ze wzrostem unaczynienia szkieletu. Wpływ inhibitorów aromatazy (AI) na układ kostny człowieka w wyniku ogólnoustrojowego niedoboru estrogenów nabiera znaczenia klinicznego ze względu na rosnące ich zastosowanie jako terapii uzupełniającej u kobiet po menopauzie z rakiem piersi. Cytochrom P450-ARO przekształca androgeny w estrogeny, a ich rola w patofizjologii osteoporozy męskiej jest nadal przedmiotem oceny.
Przewlekła ekspozycja na Tadalafil in vitro może zwiększać poziom testosteronu i zakłócać ekspresję receptora androgenowego/estrogenowego, sugerując znaczącą modulację i wzrost ekspresji receptora androgenowego w porównaniu do szlaku wewnątrzkomórkowego receptora estrogenowego. Podwyższone poziomy androgenów występujące po ekspozycji na Tadalafil mogą sugerować, że zwiększona ekspresja receptorów androgenowych może być odpowiedzialna za jego ochronne działanie na kości, ponieważ testosteron wydaje się odgrywać dominującą rolę w zachowaniu prawidłowej masy kostnej u mężczyzn, w porównaniu z kobietami, gdzie odpowiedzialne są za to w głównej mierze estrogeny. Tadalafil to związek obecny w popularnym leku na problemy z erekcją. Mimo iż jest on kojarzony jedynie z problematyką bliskości seksualnej to spektrum działania jaka inhibitor fosfodiesterazy 5 sprawia, że potencjał tego związku wykracza poza wspieranie erekcji. Wywiera ona bowiem działanie również na poziomie tkanki mięśniowej, które odnosi się do poprawy metabolizmu glukozy.